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 27/06/2022
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SCIENCES DE LA SANTE [ S.S. ]
  JOURNAL DES SCIENCES PHARMACEUTIQUES ET BIOLOGIQUES
Auteurs de l'article
MOLOU KY G., OUATTARA M., SISSOUMA D., ADJOU A., TOURÉ A S.1 YAPI A. D., OUATTARA L.
Mots Clés
Réaction de Phillips, Benzimidazole 2-substitués, Coumarine, 4-Quinolone.
  Num ISSN : 10-3427-09 [ Bimestrielle ]
  Parution N° 2 du 05-12-2010
  Volume : 11 de l'année 2010
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SYNTHÈSE DE 2-HÉTÉROARYLBENZIMIDAZOLES À VISÉE ANTI-INFECTIEUSE PAR APPLICATION DE LA RÉACTION DE PHILLIPSpp. 40-51.
Résumé :
 
Le présent travail est une contribution à la synthèse chimique de nouveaux agents anti-infectieux potentiels et à profil chimique nouveau pour faire face au problème récurrent de la résistance microbienne aux médicaments anti-infectieux. Aussi, selon le concept pharmacochimique de juxtaposition d’entités bioactives, de nouveaux dérivés du benzimidazole, du benzoxazole et du benzothiazole substitués en position 2 par des hétérobicycles de type coumarine et 4-quinolone (3a-l) ont été synthétisés suivant la méthode de cyclocondensation de Phillips. Les structures de ces composés synthétisés ont été confirmées par spectrométrie RMN (1H et 13C) et par spectrométrie de masse ESI. L’issue de cette étude révèle que la réaction de Phillips est applicable à l’obtention de dérivés 2-hétéroarylbenzimidazoles par couplage direct. Elle est extensible à la condensation des 2-nucléophile-anilines (o-phénylènediamine, 2-aminophénol, 2-aminothiophénol) avec des acides hétérocycliques. Celle-ci est plus aisée avec l’acide 3-carboxycoumarine qu’avec l’acide 3-carboxy-4-quinolone. Par ailleurs avec ces derniers, la méthode conduit à de meilleurs rendements lorsque la quinolone est N-alkylée et 6-fluorée. Les nouveaux 2-hétéroarylbenzimidazoles, par leur profil chimique combinant des groupements pharmacophores antimicrobiens, pourraient posséder eux-aussi, de fortes propriétés anti-infectieuses.
 
 
   
 
     
       
 
LES ARTICLES DE LA PARUTIONS 2/11/2010
 
COUV-GARDE-SOMMAIRE
DÉTERMINATION DE LA CONCENTRATION SÉRIQUE DU CHOLESTÉROL-LDL : COMPARAISON ENTRE UNE MÉTHODE DIRECTE DE DOSAGE ET LA FORMULE DE FRIEDEWALD
ETAT EMOTIONNEL AVANT ET APRES UNE CURE AU MELARSOPROL CHEZ DES MALADES ATTEINTS DE LA TRYPANOSOMOSE HUMAINE AFRICAINE
EVALUATION DE LA TOXICITE AIGUË DE L’EXTRAIT TOTAL AQUEUX D’ECORCES DE MANSONIA ALTISSIMA (BOIS BETE) CHEZ LES SOURIS
EVALUATION PHARMACO-ECONOMIQUE PAR MODELISATION DES TRAITEMENTS ANTIRETROVIRAUX DE PREMIERE LIGNE EN COTE D’IVOIRE
FREQUENCE DES BILANS LIPIDIQUES ET PREVALENCE DES DYSLIPIDEMIES AU LABORATOIRE DE BIOCHIMIE DU CHU DE COCODY
METHODE D’EXTRACTION ET DE PURIFICATION DE LA MANSONINE D’ECORCES DE MANSONIA ALTISSIMA
recommandation
 
LES PARUTIONS DE LA REVUE JOURNAL DES SCIENCES PHARMACEUTIQUES ET BIOLOGIQUES
 
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